近日,百时美施贵宝(BMS)宣布FDA批准其TYK2抑制剂Sotyktu(deucravacitinib,氘可来昔替尼)上市,用于治疗成人中重度斑块型银屑病。这意味着全球迎来了首款TYK2抑制剂的上市。
TYK2是JAK家族成员之一,在介导促炎性细胞因子(包括IL-12,IL-23和I型干扰素)的信号传导中起重要作用。deucravacitinib通过选择性与TYK2蛋白调控结构域结合,使TYK2呈非活性构象,从而抑制TYK2的活性。由于TYK2的调控结构域与JAK1/2/3的调控结构域都不同,因此治疗剂量下的deucravacitinib不会抑制JAK1/2/3,从而避免了JAK 1/2/3抑制剂相关心血管事件或静脉血栓栓塞不良事件的发生。






